Вы здесь

Механизм действия Мифепристона

Мифегин, являющийся синтетическим норстероидом, прочно связывается с рецепторами прогестерона и глюкокортикостероидов и, в меньшей степени, с рецепторами андрогенов.

Мифегин обладает высокой аффинностью к рецепторам прогестерона, расположенным в матке человека. Его аффинность 2 – 10 –кратно превышает аффинность прогестерона. Метаболиты мифегина также связываются с рецепторами прогестерона.

Мифегин, подобно прогестерону, проникает в клетки-мишени и достигает их рецепторов, но взаимодействует с ними иным способом и, возможно, вызывает другие конформационные изменения рецепторов. Занимая ядро рецептора прогестерона, гормон изменяет форму рецептора, что позволяет ему связывать  хроматином, и такое связывание приводит к транскрипции гена и синтезу белка. Мифегин антагонизирует эти эффекты, поскольку занимает рецепторы, не стимулируя транскрипцию генов.

Мифегин с низкой аффинностью связывается с рецепторами андрогенов и проявляет слабую антиандрогенную активность. Мифегин не связывается с рецепторами эстрогенов и минералкортикоидов, не обладает эстрогенной или антиэстрогенной активностью, минерало- или антиминералкортикоидной активностью.